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醋酸阿比特龙(Abiraterone Acetate)原料及片剂

药品名称 醋酸阿比特龙
原研公司 Cougar Biotechnology,Inc.(归属强生)
注册分类 化药3+4类
英文名称 Abiraterone Acetate
化学名称 17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3beta-醇
结构式  
分子式 C29H26ClFN4O4S (C7H8O3S)2
剂型规格 片剂:250mg
适应症 前列腺癌, 转移性去势抵抗性前列腺癌。
用法用量 推荐剂量:醋酸阿比特龙与泼尼松联合给药,醋酸阿比特龙口服给药、每天一次、每次1000mg;泼尼松口服给药,每天两次,每次5mg。醋酸阿比特龙要求空腹服用。在服用醋酸阿比特龙前至少2小时和服用醋酸阿比特龙后至少1小时不应进食。
(1)对基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者,将醋酸阿比特龙开始剂量降至每日一次,每次250mg。
(2)对治疗期间发生肝毒性患者,停药醋酸阿比特龙直至肝恢复。再次治疗可减低剂量。如患者发生严重肝毒性应终止醋酸阿比特龙给药。
药理药效 醋酸阿比特龙为CYP17酶不可逆抑制剂,研究发现,去势抵抗前列腺癌细胞中涉及到多条雄激素受体信号通路改变,通过雄激素去势水平使雄激素受体信号持续性激活。假设雄激素生物合成关键性酶细胞色素P450 C17(CYP17)持续特异性抑制,那么就可以通过阻断雄激素生成对去势抵抗前列腺癌患者发挥治疗效应。醋酸阿比特龙在体内可转化为阿比特龙,阿比特龙对CYP17具有活性和选择性抑制,从而降低前列腺癌患者睾酮和其他雄激素水平。
国内外上市情况
美国:片剂250mg,500mg(2011.4.28);JANSSEN BIOTECH INC公司持有;商品名Zytiga
欧盟:片剂250mg,500mg(2011.9.05);Janssen-Cilag International N.V.(强生子公司)公司持有;商品名Zytiga
中国进口:片剂250mg(2015.05.06);Janssen-Cilag International N.V.公司持有;商品名泽珂

参比制剂
醋酸阿比特龙片 ,Zytiga(泽珂), Janssen-Cilag International N.V.  中国
专利状况
化合物专利 US5604213,该专利未进入中国,不存在侵权的风险。
晶型专利 未检索到晶型专利。
临床优势
阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂,抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸,肾上腺,和前列腺肿瘤组织中表达此酶和为雄激素生物合成所需。通过抑制甾(类)17α-羟化酶/C17-20裂解酶(P450c17)来阻止睾酮生成。可以降低肿瘤标志物——PSA水平,这为那些已采用药物治疗或经手术切除而肿瘤仍继续增长的前列腺癌患者带来了曙光。
在其I、II期临床药物试验中,醋酸阿比特龙对于进展型去势抵抗前列腺癌患者有着非常显著的抗癌效果。II期临床研究的多中心结果显示,本品具有用作一线激素治疗失败的晚期前列腺癌患者的二线激素疗法以及基于多西他赛的化学疗法治疗失败的晚期前列腺癌患者的二线疗法的潜力。
在III期药物临床试验中,近1200名在先前治疗过程中已经接受过多烯紫杉醇化疗的晚期前列腺癌患者参加,每天两次服用强的松以及试验药物(醋酸阿比特龙)或安慰剂。在平均一年的随访之后,试验组的总体存活率要显著高于安慰剂组,平均存活时间比安慰剂组长4个月。在PSA再次升高时间、无疾病进展存活率和PSA反应率等次要观测终点指标中,试验组仍然有着显著的优势。证明了利用醋酸阿比特龙抑制雄激素生成可以提高接受过化疗的去势抵抗型晚期前列腺癌患者的总体存活率,延长患者的寿命。
本品作为口服雄激素生物合成抑制剂,用于治疗已发生对传统激素治疗耐药的转移性晚期前列腺癌,不但可以降低其前列腺特异性抗原水平,而且有助于缩小肿瘤,可延长晚期前列腺患者的生命。
市场前景
前列腺癌是老年男性常见的恶性肿瘤,在欧美地区发病率很高,占男性恶性肿瘤的第2位。据统计,2009 年,全美新发前列腺癌约192280例。我国前列腺癌发病率较欧美国家低,但随着老年人口的增加,有逐年增加的趋势。在男性泌尿生殖系统恶性肿瘤中,前列腺癌发病率已居第3 位,前列腺癌正在悄悄地影响着我国>50 岁男性的生活质量和预期寿命。在泌尿外科领域,前列腺癌的治疗已经成为大家关注的重点之一。
阿比特龙能令80%前列腺癌病人的癌细胞缩小,免去他们接受化疗和电疗之苦,新疗法可能是数十年来前列腺癌症研究上的突破,可望救回数千计性命。
研发进展
原料和制剂工艺成熟,自制品多条溶出曲线与原研一致。2013年申报临床阶段被“72条”命中,退审(该品种受“72条”影响基本都被退审)。签订合同即可重复该项目的药学研究,按新4类申报。
合作模式
接受企业委托开发,可选择药学+BE大包。项目标的为企业获得生产批件。
联系方式
曹   鹏(项目经理)
手    机:15628799851(微信同号)
郜玉霞(项目经理)
手    机:18866857781(微信同号)
邮    箱:317166862@qq.com
网    址:http://hldlhj.com/


 

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